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Anticoagulante Isoxazolidin‐3,5‐dione
Author(s) -
Rehse Klaus,
Meder Joachim
Publication year - 1986
Publication title -
archiv der pharmazie
Language(s) - German
Resource type - Journals
SCImago Journal Rank - 0.468
H-Index - 61
eISSN - 1521-4184
pISSN - 0365-6233
DOI - 10.1002/ardp.19863190208
Subject(s) - chemistry , gynecology , medicine
Es wurden zwölf Isoxazolidin‐ und drei Pyrazolidin‐3,5‐dione synthetisiert und auf anticoagulante Wirkungen geprüft. Nach einmaliger oraler Verabreichung von 330mg/kg war das 4‐Butenylidenisoxazolidin‐3,5‐dion 1h in der Lage, den Prothrombinspiegel bei Ratten nachhaltig (12–48h) auf weniger als 25% der Norm abzusenken. Aus den Ergebnissen wurde gefolgert, daß eine Ringöffnung des Heterocyclus durch nucleophilen Angriff der Vit‐K‐Epoxid‐Reduktase ein essentielles Kriterium für anticoagulante Wirkungen ist. Die Enolisierbarkeit beteiligter Carbonylfunktionen ist dagegen nicht erforderlich.