Potentielle Radiopharmaka zur Nebennierenszintigraphie, 1. Mitt. Zur Radioiodmarkierung von Tyramin‐Derivaten einiger Derivate des Digitoxigenins und Scillarenins

Als potentielle Radiopharmaka zur szintigraphischen Darstellung der Nebennieren sind Tyraminyl‐derivate der Aglyka β‐Anhydrodigitoxigenin ( 1 ), Dihydrodigitoxigenin ( 2 ) und Scillarenin ( 3 ) hergestellt und radioiodiert worden. Die Genine werden zur jeweiligen Ketostufe dehydriert und regioselektiv mit Tyramin als Aminkomponente und NaBH 3 CN als Reduktionsmittel zu 3‐Tyraminyl‐3‐desoxy‐β‐anhydrodigitoxigenin ( 7 ), 3‐Tyraminyl‐3‐desoxy‐dihydrodigitoxigenin ( 8 ) und 3‐Tyraminyl‐3‐desoxy‐scillarenin ( 9 ) umgesetzt. Der Einbau von Tyramin macht die Geninderivate einer gezielten Radioiodmarkierung zugänglich. Mit trägerfreiem Na 131 I konnte eine Aktivität von 140 bis 325 mCi iodmarkierten Produkts/1 mg Ausgangsmaterial erreicht werden.