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In vitro Untersuchungen zur mikrosomalen N‐Oxidation N‐substituierter Benzamidine
Author(s) -
Clement Bernd
Publication year - 1984
Publication title -
archiv der pharmazie
Language(s) - German
Resource type - Journals
SCImago Journal Rank - 0.468
H-Index - 61
eISSN - 1521-4184
pISSN - 0365-6233
DOI - 10.1002/ardp.19843171106
Subject(s) - chemistry , medicinal chemistry , metabolite , benzamidine , stereochemistry , biochemistry , enzyme
Untersuchungen zur Metabolisierung von N‐mono‐ bzw. N,N‐disubstituierten Benzamidinen 4 bzw. 7 wurden mit Hilfe des 9000 g Überstandes von Kaninchenleberhomogenaten als Enzymquelle und unter Verwendung der synthetisierten potentiellen Metabolite, den Amidoximen 5 bzw. 8 und dem N‐Hydroxyamidin 6b durchgeführt. Von den N‐substituierten Derivaten wird nur das N‐Phenylbenzamidin (4a) in nachweisbarer Menge (DC/MS) zu dem entsprechenden Amidoxim 5a metabolisiert. Unter Berücksichtigung dieser Resultate und publizierter Ergebnisse von Untersuchungen zur Metabolisierung anderer N‐haltiger funktioneller Gruppen wird angenommen, daß das Cytochrom P‐450 Enzymsystem offenbar bevorzugt NH 2 ‐Gruppen oxidieren kann.