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Gerinnungsphysiologisch aktive 4‐Hydroxy‐2‐pyrone
Author(s) -
Rehse Klaus,
Schinkel Wilhelm,
Siemann Ute
Publication year - 1980
Publication title -
archiv der pharmazie
Language(s) - German
Resource type - Journals
SCImago Journal Rank - 0.468
H-Index - 61
eISSN - 1521-4184
pISSN - 0365-6233
DOI - 10.1002/ardp.19803130411
Subject(s) - chemistry , medicinal chemistry , gynecology , medicine
Die Synthese und die gerinnungsphysiologische Prüfung von 27 Derivaten des 4‐Hydroxy‐2‐pyranons wird beschrieben. Nach einmaliger oraler Verabreichung von 330 mg/kg an Ratten wurden bei 14 Substanzen Prothrombinspiegel von weniger als 25 % gefunden. Diese Werte werden bereits nach 12 h erreicht und bis zu 48 h nach Applikation aufrecht erhalten. Das Wirkungsmaximum liegt meist zwischen 24 und 36 h. Mit der aktivsten Verbindung 11 werden therapeutische Prothrombinspiegel noch nach einmaliger Gabe von 100 mg/kg erreicht. Der Vergleich des 4‐Hydroxy‐2‐pyranons 1 mit dem entsprechenden 4‐Hydroxycumarinderivat 28 zeigt, daß die Aktivitäten in der gleichen Größenordnung liegen. Vier Substanzen waren in Konzentrationen von 5 · 10 −4 M schwache Thrombozytenaggregationshemmer.