Chirale Pyrazolidindione, 2. Mitt. Ein allgemein anwendbares Syntheseverfahren

Chirale Pyrazolidindione können aus disubstituierten Cyanessigsäuren 1 und Phenylhydrazin ( 2 ) in einem 3‐Stufen‐Verfahren erhalten werden. Zunächst erfolgt Acylierung des Phenylhydrazins ( 2 ) in Gegenwart von Dicyclohexylcarbodiimid. Diese Reaktion verläuft unabhängig von den Substituenten von 1 bei + 4° in 80 ‐ 90proz. Ausbeuten. Anschließend erfolgt mit Alkoholat Ringschluß zu den 5‐Iminopyrazolidinonen 4 , die zu den Pyrazolidindionen 5 verseift werden.