Akute Toxizität von Endomid® und seinen Metaboliten. Korrelation zwischen biologischer Aktivität und lipophilen Eigenschaften

Die LD 50 von Endomid ( 1 ) und von fünf seiner Metaboliten 2 – 6 wurde an der Maus bestimmt. Die Toxizität nimmt in der Reihenfolge von 1 bis 6 kontinuierlich ab, eine potentielle Gefahr als Folge der Metabolisierung kann daher ausgeschlossen werden. Die Löslichkeit, der n‐Octanol/Wasser‐Verteilungskoeffizient, der R M ‐Wert und die Permeationsgeschwindigkeit in einem In‐vitro‐Resorptionsmodell von 1 – 6 wurden bestimmt und zur biologischen Aktivität in Beziehung gesetzt.