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Innentitelbild: Application and Structural Analysis of Triazole‐Bridged Disulfide Mimetics in Cyclic Peptides (Angew. Chem. 28/2020)
Author(s) -
White Andrew M.,
Veer Simon J.,
Wu Guojie,
Harvey Peta J.,
Yap Kuok,
King Gordon J.,
Swedberg Joakim E.,
Wang Conan K.,
Law Ruby H. P.,
Durek Thomas,
Craik David J.
Publication year - 2020
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.202006713
Subject(s) - chemistry , disulfide bond , triazole , click chemistry , stereochemistry , cyclic peptide , peptide , combinatorial chemistry , biochemistry , organic chemistry
1,5‐Disubstituierte 1,2,3‐Triazole können als Mimetika von Disulfidbindungen genutzt werden. Wie T. Durek, D. J. Craik und Mitarbeiter in ihrer Zuschrift auf S. 11369 demonstrieren, kann das Triazol‐Motiv in cyclische Peptide basierend auf dem Sonnenblumen‐Trypsininhibitor‐1 eingebaut werden. NMR‐ und Röntgenstrukturanalysen zeigen, dass die Triazolbrücke bei gleichbleibender Aktivität eine verbesserte metabolische Stabilität im Vergleich zur Disulfidbrücke aufweist.