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Fortschritte bei aktivitätsbasierten Sonden für die isoformselektive Bildgebung enzymatischer Aktivität
Author(s) -
Gardner Sarah H.,
Reinhardt Christopher J.,
Chan Jefferson
Publication year - 2021
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.202003687
Subject(s) - chemistry
Bis vor kurzem gab es keine allgemeinen Methoden zur Abschätzung der Auswirkungen post‐translationaler Regulierung auf die Enzymaktivität. Aktivitätsbasierte Sensorik (ABS) hat sich zu einem leistungsfähigen Ansatz zur Beobachtung der Aktivitäten von niedermolekularen Verbindungen und Enzymen in lebenden Systemen entwickelt. Erste ABS‐Beispiele wurden genutzt, um allgemeine Enzymaktivität zu messen, jedoch hat sich der Fokus in letzter Zeit zum Erhöhen der Selektivität für die Beobachtung eines einzelnen Enzyms oder einer einzelnen Isoform hin verschoben. Hohe Selektivität wird benötigt, um zwischen verschiedenen Isoformen eines Enzyms zu unterscheiden, da diese infolge von Genduplikation oder alternativem Spleißen signifikante Strukturähnlichkeiten aufweisen. Dieser Kurzaufsatz diskutiert Schlüsselbeispiele von niedermolekularen, isoformselektiven Sonden, wobei der Fokus auf die Relevanz von Isoformunterscheidung, Designstrategien zum Erreichen von Selektivität sowie Anwendungen in der Grundlagenbiologie und dem klinischen Umfeld gelegt wird.