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Selbstanordnung von BODIPY‐Farbstoffen als Werkzeug, um die Antitumoraktivität von Capsaicin bei Prostatakrebs zu erhöhen
Author(s) -
Sampedro Angel,
RamosTorres Ágata,
Schwöppe Christian,
MückLichtenfeld Christian,
Helmers Ingo,
Bort Alicia,
DíazLaviada Inés,
Fernández Gustavo
Publication year - 2018
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.201804783
Subject(s) - chemistry , microbiology and biotechnology , biology
Capsaicin (CAP) ist seit Längerem für dessen analgetische Wirkung sowie seit Kurzem für seine Antitumoraktivität an verschiedenen Zelltypen bekannt. Aufgrund seiner Schärfe und der benötigten hohen Dosen zur Erzielung einer signifikanten Aktivität hat dieser Wirkstoff bis heute keine Anwendung in der Krebstherapie gefunden. In dieser Arbeit zeigen wir eine neuartige Strategie, um die Aktivität dieses Wirkstoffes zu verbessern. Durch den Austausch der hydrophoben Terpeneinheit durch einen BODIPY‐Farbstoff wurde die Neigung zur Aggregation erhöht. Die Verbindung CAP‐BDP 1 lagert sich in wässrigen Medien zu schwach fluoreszierenden sphärischen Anordnungen zusammen, die durch die Aufnahme in die Zelle zur hoch fluoreszierenden Monomereinheiten disassemblieren. Bemerkenswert ist, dass der Transport in das Tumorgewebe mithilfe dieser Aggregate verbessert werden und somit die wirksame Dosis in vivo bei Prostatakrebszellen um zwei Größenordnungen reduziert werden konnte.