Innenrücktitelbild: Das Cysteinom der Proteinkinasen als Zielstruktur in der Arzneistoffentwicklung (Angew. Chem. 16/2018)

Kovalente und reversibel‐kovalente Bindung an Cysteine, die sich in der Nähe der ATP‐Bindetasche in Proteinkinasen befinden, führte zur Entwicklung von extrem potenten und isoformselektiven Inhibitoren und zugelassenen Arzneimitteln. Wie S. Knapp et al. in ihrem Aufsatz auf S. 4456 erläutern, erfordert die erfolgreiche Entwicklung dieser Inhibitoren jedoch zusätzliche Optimierungsschritte, wie z. B. die Optimierung und die präzise Orientierung der reaktiven Gruppe auf einem geeigneten ATP‐kompetitiven Inhibitor sowie die sorgfältige Charakterisierung der Inhibitoren in zellulären Systemen und in vivo.