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Cobalt‐katalysierte elektrophile Aminierung von Aryl‐ und Heteroarylzinkpivalaten mit N ‐Hydroxylaminbenzoaten
Author(s) -
Chen YiHung,
Graßl Simon,
Knochel Paul
Publication year - 2018
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.201710931
Subject(s) - chemistry , medicinal chemistry , cobalt , organic chemistry
Aryl‐ und Heteroarylzinkpivalate wurden mit N‐Hydroxylaminen bei 25 °C in 2–4 h in der Gegenwart von 2.5–5.0 % CoCl 2 ⋅2 LiCl aminiert, wodurch die entsprechenden tertiären arylierten und heteroarylierten Amine in guter Ausbeute erhalten wurden. Diese elektrophile Aminierung ermöglichte auch den Zugang zu Diarylaminen und Aryl(heteroaryl)aminen. Abschließend wurde ein neuer potenzieller Tuberkulosewirkstoff (Q203) in sechs Stufen und 56 % Gesamtausbeute hergestellt, wobei die beschriebene Cobalt‐katalysierte Aminierung für den Schlüsselschritt verwendet wurde.