Polycyclische, polyprenylierte Acylphloroglucinole – eine Klasse nicht‐peptidbasierter MRSA‐ und VRE‐aktiver Antibiotika

In den vergangenen 20 Jahren wurden peptidbasierte Antibiotika wie Vancomycin, Teicoplanin oder Daptomycin als Reserveantibiotika betrachtet. In den letzten Jahren erschienen jedoch vermehrt Berichte über Vancomycin‐resistente Krankheitserreger, was die Entwicklung neuartiger Leitstrukturen für neue wirksame Antibiotika motivierte. Hier wird über die Totalsynthese einer definierten endo‐Typ‐B‐PPAP‐Bibliothek und deren antibiotische Aktivität gegen multiresistente Staphylococcus‐aureus‐ und diverse Vancomycin‐resistente Enterococcus‐Stämme berichtet. Es wurden vier neue Strukturen identifiziert, die zeigen, dass das PPAP‐Grundgerüst eine neue nicht‐peptidbasierte Leitstruktur in der Antibiotika‐Forschung werden könnte, die sich durch die Kombination von hoher Aktivität und geringer Zytotoxizität auszeichnet.