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Innentitelbild: In‐vivo‐Dearomatisierung des potenten Antituberkulose‐Wirkstoffs BTZ043 durch Bildung eines Meisenheimer‐Komplexes (Angew. Chem. 8/2017)
Author(s) -
Kloss Florian,
Krchnak Viktor,
Krchnakova Anna,
Schieferdecker Sebastian,
Dreisbach Julia,
Krone Volker,
Möllmann Ute,
Hoelscher Michael,
Miller Marvin J.
Publication year - 2017
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.201700069
Subject(s) - chemistry , stereochemistry , medicinal chemistry , in vivo , microbiology and biotechnology , biology
Nitrobenzothiazinone sind hoch aktive Antibiotika gegen Mycobacterium tuberculosis . Für das Abtöten der Bakterien braucht es die Reduktion der Nitro‐ zu einer reaktiven Nitrosogruppe. F. Kloss et al. beschreiben in der Zuschrift auf S. 2220 ff. einen bislang übersehenen Pfad der In‐vivo‐Bioreduktion, bei dem instabile Hydrid‐Meisenheimer‐Komplexe als Metaboliten auftreten, die durch Luft leicht reoxidiert werden und als Wirkstoffmetaboliten vollkommen neuartig sind.