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Rücktitelbild: Discovery of a PCAF Bromodomain Chemical Probe (Angew. Chem. 3/2017)
Author(s) -
Moustakim Moses,
Clark Peter G. K.,
Trulli Laura,
Fuentes de Arriba Angel L.,
Ehebauer Matthias T.,
Chaikuad Apirat,
Murphy Emma J.,
MendezJohnson Jacqui,
Daniels Danette,
Hou ChunFeng D.,
Lin YuHui,
Walker John R.,
Hui Raymond,
Yang Hongbing,
Dorrell Lucy,
Rogers Catherine M.,
Monteiro Octovia P.,
Fedorov Oleg,
Huber Kilian V. M.,
Knapp Stefan,
Heer Jag,
Dixon Darren J.,
Brennan Paul E.
Publication year - 2017
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.201612063
Subject(s) - pcaf , chemistry , bromodomain , biochemistry , acetylation , gene
Bromodomänen … … sind eine neuartige Klasse von Zielproteinen für epigenetische Wirkstoffe. D. J. Dixon, P. E. Brennan et al. berichten in ihrer Zuschrift auf S. 845 über die erste potente, selektive, zellgängige und zellaktive chemische Sonde für die PCAF‐Bromodomäne. Die Sonde, bezeichnet als L ‐Moses, wurde durch eine Kombination von Dockingstudien, Inhibitordesign und asymmetrischer Synthese entwickelt und dient als chemisches Werkzeug, um die Rolle der PCAF‐Bromodomäne in assoziierten Krankheiten zu erforschen.