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Nanoskalige, biologisch abbaubare organisch‐anorganische Hybride für effiziente Zellaufnahme und Wirkstofftransport
Author(s) -
Hörner Sebastian,
Knauer Sascha,
Uth Christina,
Jöst Marina,
Schmidts Volker,
Frauendorf Holm,
Thiele Christina Marie,
Avrutina Olga,
Kolmar Harald
Publication year - 2016
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.201606065
Subject(s) - chemistry , microbiology and biotechnology , biology
Abstract Wir präsentieren eine umfassende Studie über neuartige, hocheffiziente und bioabbaubare molekulare Transporter. Hierzu entwarfen wir verschiedene kubisch‐oktamere Silsesquioxane (“cube‐octameric silsesquioxane”, COSS) und untersuchten deren Zellaufnahme mit Konfokalmikroskopie und Duchflusszytometrie. Für ein mit kompakt angeordneten Guanidinogruppen funktionalisiertes COSS wurde bereits bei nanomolaren Konzentrationen eine schnelle Aufnahme in lebende HeLa‐Zellen beobachtet. Diese effiziente Aufnahme wurde ebenfalls in Bakterien, Hefen und Archaeen festgestellt. Der COSS‐basierte Transporter war deutlich effizienter als zellpenetrierende Peptide und zeigte geringe Toxizität. Mit seiner Hilfe wurde der kovalent gekuppelte zytotoxische Wirkstoff Doxorubicin in lebende Tumorzellen transportiert. Da die Zellaufnahme eines fluoreszenzmarkierten Transporters in Gegenwart von Serum erhalten blieb, könnte das System auch als Wirkstofftransporter für In‐vivo‐Anwendungen interessant sein.