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Rationales Design eines Proteasominhibitors als Anti‐Malaria‐Wirkstoff
Author(s) -
Le Chapelain Camille,
Groll Michael
Publication year - 2016
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.201602519
Subject(s) - malaria , plasmodium falciparum , chemistry , medicine , gynecology , immunology
Grundlegende strukturelle Unterschiede zwischen den Proteasomen aus Mensch und aus Plasmodium falciparum wurden entschlüsselt. Ein neuer Inhibitor zur Bekämpfung der Malaria, der durch ein selektives Anvisieren des Zielorganismus eine geringe Toxizität für den Wirt erreicht, wurde auf der Grundlage von Kryo‐EM und funktioneller Charakterisierung konzipiert. In Synergie mit Artemisinin bietet dieser Ligand eine vielversprechende Behandlungsmethode in allen Phasen des Parasiten‐Lebenszyklus.