Premium
Innenrücktitelbild: Fragment‐Based Discovery of a Dual pan‐RET/VEGFR2 Kinase Inhibitor Optimized for Single‐Agent Polypharmacology (Angew. Chem. 30/2015)
Author(s) -
Frett Brendan,
Carlomagno Francesca,
Moccia Maria Luisa,
Brescia Annalisa,
Federico Giorgia,
De Falco Valentina,
Admire Brittany,
Chen Zhongzhu,
Qi Wenqing,
Santoro Massimo,
Li Hongyu
Publication year - 2015
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.201505540
Subject(s) - vegf receptors , chemistry , kinase , cancer research , microbiology and biotechnology , pharmacology , medicine , biology , biochemistry
Die hemmendenen Wirkung eines neuen Inhibitors wurden sorgsam ausgewogen, damit er gegenüber der RET‐Kinase und VEGFR 2 gleichermaßen aktiv ist. In der Zuschrift auf S. 8841 ff. beschreiben H.‐y. Li, M. Santoro et al. die Optimierung des dualen Inhibitors für die Behandlung von RET‐getriebenen Tumoren durch einen medizinisch/polypharmakologischen Ansatz. Der Inhibitor therapiert bei gleicher therapeutischer Dosis gleichzeitig das Parenchym (RET) und das Stroma (VEGFR 2 ).