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Ein intrinsisch 5‐Fluor‐2′‐desoxyuridin beinhaltendes Aptamer für die gezielte Chemotherapie
Author(s) -
Kruspe Sven,
Hahn Ulrich
Publication year - 2014
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.201405778
Subject(s) - chemistry , aptamer , microbiology and biotechnology , biology
Ein Aptamer, das spezifisch an den Interleukin‐6‐Rezeptor bindet und intrinsisch mehrere Einheiten des Nukleosidanalogons 5‐Fluor‐2′‐desoxyuridin beinhaltet, ist in der Lage, gezielt einen zytostatischen Effekt auf Zellen auszuüben, die diesen Rezeptor tragen. Das Aptamer kann in einem einzigen enzymatischen Schritt synthetisiert werden und bindet an einen Zelloberflächenrezeptor, der in das Lysosom transportiert wird. Ausschließlich dort in den Zielzellen führt der Abbau durch intrazelluläre Nukleasen zur Freisetzung des aktivierten Wirkstoffs. Dadurch erfüllt das Aptamer als Prodrug zwei grundlegende Voraussetzungen eines Systems zur gezielten Pharmakotherapie: das spezifische Ansteuern von Zielzellen und die durch einen endogenen Stimulus ausgelöste kontrollierte Wirkstoff‐Freisetzung.