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Innenrücktitelbild: Development of an Activity‐Based Probe and In Silico Design Reveal Highly Selective Inhibitors for Diacylglycerol Lipase‐α in Brain (Angew. Chem. 46/2013)
Author(s) -
Baggelaar Marc P.,
Janssen Freek J.,
van Esbroeck Annelot C. M.,
den Dulk Hans,
Allarà Marco,
Hoogendoorn Sascha,
McGuire Ross,
Florea Bogdan I.,
Meeuwenoord Nico,
van den Elst Hans,
van der Marel Gijsbert A.,
Brouwer Jaap,
Di Marzo Vincenzo,
Overkleeft Herman S.,
van der Stelt Mario
Publication year - 2013
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.201308975
Subject(s) - diacylglycerol kinase , chemistry , stereochemistry , in silico , lipase , enzyme , biochemistry , protein kinase c , gene
Computerchemisches Screening wird von M. van der Stelt et al. in der Zuschrift auf S. 12303 ff. mit aktivitätsbasierter Proteinprofilierung kombiniert und auf das komplexe Proteom des Gehirns angewendet. Die Erzeugung des Pharmakophormodells und der aktivitätsbasierten Sonde geht dabei von einem gemeinsamen Startpunkt aus. Auf diese Weise wurde eine neue Klasse von Diacylglycerollipase‐α‐Inhibitoren mit hoher Selektivität im Proteom des Gehirns entdeckt.