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Utilizing Combinatorial Chemistry and Rational Design: Peptidic Tweezers with Nanomolar Affinity to DNA Can Be Transformed into Efficient Vectors for Gene Delivery by Addition of a Lipophilic Tail
Author(s) -
Kuchelmeister Hannes Y.,
Karczewski Sarah,
Gutschmidt Aljona,
Knauer Shirley,
Schmuck Carsten
Publication year - 2013
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.201306929
Subject(s) - dna , stereochemistry , chemistry , gene delivery , combinatorial chemistry , rational design , computational biology , gene , biology , biochemistry , genetics , genetic enhancement
Das Screening einer maßgeschneiderten Bibliothek aus 259 Peptidpinzetten, die aus zwei identischen Armen mit 0–3 Aminosäuren und einer künstlichen Anionenerkennungsstelle bestehen, lieferte DNA‐Binder mit nanomolarer Affinität. Diese Liganden haben aber nur eine geringe Transfektionseffizienz (<10 %); doch durch kovalentes Anbinden langer aliphatischer Ketten wurden ausgezeichnete Transfektionseffizienzen erreicht (bis 90 %).