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Click to Release: Instantaneous Doxorubicin Elimination upon Tetrazine Ligation
Author(s) -
Versteegen Ron M.,
Rossin Raffaella,
ten Hoeve Wolter,
Janssen Henk M.,
Robillard Marc S.
Publication year - 2013
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.201305969
Subject(s) - chemistry , stereochemistry , microbiology and biotechnology , biology
Die schnellste Klick‐Reaktion , die hoch selektive Diels‐Alder‐Reaktion mit inversem Elektronenbedarf, wurde so modifiziert, dass sie selektive bioorthogonale Freisetzungen ermöglicht. Auf diese Weise führte die Reaktion eines Tetrazins mit einem wirkstoffgebundenen trans ‐Cycloocten zur augenblicklichen Freisetzung des Wirkstoffs und von CO 2 (siehe Schema). Eine mögliche Anwendung ist die chemisch ausgelöste Freisetzung und Aktivierung eines Wirkstoffs aus einem tumorgebundenen Antikörper‐Wirkstoff‐Konjugat.