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Propargylamide als irreversible Inhibitoren von Cysteinproteasen – zur biologischen Reaktivität von Alkinen
Author(s) -
Arkona Christoph,
Rademann Jörg
Publication year - 2013
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.201303544
Subject(s) - chemistry
Was geht schief mit der Bioorthogonalität aliphatischer Alkine? Beim Versuch, klickbare Ubiquitin‐Derivate mit einem C‐terminalen Propargylamid herzustellen, haben nun zwei Arbeitsgruppen unabhängig voneinander Propargylamide als irreversible Inhibitoren von Cysteinproteasen entdeckt. Die unerwarteten Befunde belegen eine unerwartete Reaktivität von Alkinen in Protein‐unterstützten Templatreaktionen und begründen eine neue Klasse von Aktivitäts‐basierten Proteinsonden.