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Selektiv N‐methylierte lösliche IAPP‐Mimetika als potente IAPP‐Rezeptoragonisten und nanomolare Inhibitoren der Selbstassoziation von IAPP und Aβ40
Author(s) -
Yan LiMei,
Velkova Aleksandra,
TatarekNossol Marianna,
Rammes Gerhard,
Sibaev Andrei,
Andreetto Erika,
Kracklauer Michael,
Bakou Maria,
Malideli Eleni,
Göke Burkhard,
Schirra Jörg,
Storr Martin,
Kapurniotu Aphrodite
Publication year - 2013
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.201302840
Subject(s) - chemistry
Auf die stark amyloidogene und zelltoxische Sequenz des Insel‐Amyloid‐Polypeptids (IAPP) des Typ‐2‐Diabetes wurden selektive N‐Methylierungsstrategien angewendet, um eine neuartige Klasse von IAPP‐Mimetika zu erschließen. Diese Mimetika sind löslich und nichttoxisch und blockieren mit einer Affinität im nanomolaren Bereich die Amyloidogenese und zellschädigende Wirkung der beiden Polypeptide IAPP und β‐Amyloid‐Peptid (Aβ40) der Alzheimer‐Krankheit. Darüber hinaus sind sie auch potente IAPP‐Rezeptoragonisten.