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Nickel‐Mediated Radioiodination of Aryl and Heteroaryl Bromides: Rapid Synthesis of Tracers for SPECT Imaging
Author(s) -
Cant Alastair A.,
Champion Sue,
Bhalla Rajiv,
Pimlott Sally L.,
Sutherland Andrew
Publication year - 2013
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.201302800
Subject(s) - aryl , halogen , chemistry , nickel , spect imaging , medicinal chemistry , nuclear medicine , organic chemistry , medicine , alkyl
Eine schnelle und effiziente Radioiodierung von Aryl‐ und Heteroarylbromiden gelingt mit einer Nickel(0)‐katalysierten Halogen‐Austauschreaktion. Diese Umsetzung ermöglicht den direkten Zugang zu [ 123 I]‐ und [ 125 I]‐Imaging‐Substanzen für Einzelphotonen‐Emissions‐Computertomographie (SPECT), wie z. B. 5‐[ 123 I]‐A85380 (siehe Schema, Boc= tert ‐Butyloxycarbonyl, cod=1,5‐Cyclooctadien, TFA=Trifluoressigsäure).