Premium
Kovalente Inhibition der Pleckstrin‐Homologiedomäne von Cytohesinen durch Cyplecksine
Author(s) -
Hussein Mohamed,
Bettio Martina,
Schmitz Anton,
Hannam Jeffrey S.,
Theis Julian,
Mayer Günter,
Dosa Stefan,
Gütschow Michael,
Famulok Michael
Publication year - 2013
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.201302207
Subject(s) - pleckstrin homology domain , chemistry , signal transduction , biochemistry
Im kovalenten Griff : Eine neue Familie von 5‐Brombarbituraten (Cyplecksine; siehe Struktur) inhibiert in einem kovalenten Mechanismus die Funktion der Pleckstrin‐Homologiedomäne der Cytohesine, einer Klasse niedermolekularer Guaninnukleotid‐Austauschfaktoren für die Ras‐ähnlichen Arf‐GTPasen. Cyplecksine verhindern die Phosphoinosit‐abhängige Membranrekrutierung der Cytohesine und könnten nützlich zur Validierung der Cytohesine als Targets für die Wirkstoff‐Entwicklung sein.