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The Two Faces of Potent Antitumor Duocarmycin‐Based Drugs: A Structural Dissection Reveals Disparate Motifs for DNA versus Aldehyde Dehydrogenase 1 Affinity
Author(s) -
Wirth Tanja,
Pestel Galina F.,
Ganal Vanessa,
Kirmeier Thomas,
Schuberth Ingrid,
Rein Theo,
Tietze Professor Lutz F.,
Sieber Professor Stephan A.
Publication year - 2013
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.201208941
Subject(s) - chemistry , stereochemistry , dna , microbiology and biotechnology , biochemistry , biology
Seco‐Cyclopropabenzindol (CBI)‐Verbindungen, die von Duocarmycin abgeleitet sind, binden an DNA und an eine Aldehyddehydrogenase (ALDH1A1) in Lungenkrebszellen, wie bereits zuvor gezeigt wurde. Die Entfernung der DNA‐bindenden Indoleinheit resultiert in einer CBI‐Verbindung, die nicht an DNA in Zellen bindet, aber immer noch cytotoxisch ist. Diese CBI‐Verbindung hat eine erhöhte Affinität für ALDH1A1. Rh=Rhodamin.