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Self‐Liganded Suzuki–Miyaura Coupling for Site‐Selective Protein PEGylation
Author(s) -
Dumas Anaëlle,
Spicer Christopher D.,
Gao Zhanghua,
Takehana Tsuyoshi,
Lin Yuya A.,
Yasukohchi Tohru,
Davis Benjamin G.
Publication year - 2013
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.201208626
Subject(s) - chemistry , pegylation , peg ratio , polymer chemistry , stereochemistry , polyethylene glycol , organic chemistry , finance , economics
Protein mit PEG‐Schweif : Polyethylenglycol(PEG)‐Boronsäuren können in Gegenwart einfacher Pd‐Verbindungen direkte und effektive Suzuki‐Kupplungen mit Ausbeuten von 70–98 % eingehen. Durch Kombination mit nichtnatürlichen Aminosäuren gelingt die effiziente ortsselektive PEGylierung von Proteinen an vorgegebenen Stellen unter biologisch verträglichen Bedingungen und ohne Zusatz exogener Liganden.