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Innentitelbild: The First Generation of β‐Galactosidase‐Responsive Prodrugs Designed for the Selective Treatment of Solid Tumors in Prodrug Monotherapy (Angew. Chem. 46/2012)
Author(s) -
Legigan Thibaut,
Clarhaut Jonathan,
TranoyOpalinski Isabelle,
Monvoisin Arnaud,
Renoux Brigitte,
Thomas Mikaël,
Le Pape Alain,
Lerondel Stéphanie,
Papot Sébastien
Publication year - 2012
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.201207805
Subject(s) - prodrug , chemistry , stereochemistry , microbiology and biotechnology , biochemistry , biology
Ein Galactosid‐Prodrug wurde entworfen, das selektiv durch lysosomale β‐Galactosidase im Innern von Krebszellen, die einen spezifischen tumorassoziierten Rezeptor exprimieren, aktiviert wird. In der Zuschrift auf S. 11774 ff. zeigen S. Papot et al., dass dieser effiziente enzymatische Prozess einen starken zytotoxischen Effekt auslöst. Beim Test in Mäusen kam der Antitumoreffekt des Prodrugs ohne die geringste nachweisbare Toxizität zustande.