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C‐4‐Modifikation von Sialosiden verstärkt die Bindung an Siglec‐2 (CD22) – auf dem Weg zu potenten Siglec‐Inhibitoren für eine Immunglykotherapie
Author(s) -
Kelm Sørge,
Madge Paul,
Islam Tasneem,
Bennett Ryan,
KoliwerBrandl Hendrik,
Waespy Mario,
von Itzstein Mark,
Haselhorst Thomas
Publication year - 2013
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.201207267
Subject(s) - siglec , cd22 , chemistry , receptor , biochemistry , cell , cd19
Neue Sialinsäurederivate wurden gleichzeitig an den Positionen C‐4 und C‐9 von Neu5Aα2Me modifiziert. Dabei wurde eine Leitsubstanz identifiziert, die sub‐μ M Affinitäten zu Siglec‐2 aufweist und so einen Weg für die Immunglykotherapie von Autoimmunerkrankungen und B‐Zell‐vermittelten Non‐Hodgkin‐Lymphomen ebnen könnte. Das Bild zeigt das Homologiemodell der Bindungsstelle von Siglec‐2 mit gebundener Leitsubstanz 9‐Biphenylcarboxamido‐4‐ m ‐nitrophenylcarboxamido‐Neu5AcαMe.