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Direct Copper‐Catalyzed α‐Arylation of Benzyl Phenyl Ketones with Aryl Iodides: Route towards Tamoxifen
Author(s) -
Danoun Grégory,
Tlili Anis,
Monnier Florian,
Taillefer Marc
Publication year - 2012
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.201206024
Subject(s) - chemistry , ketone , aryl , catalysis , tamoxifen , copper , medicinal chemistry , stereochemistry , organic chemistry , alkyl , cancer , breast cancer , medicine
Ohne Aktivierung : Die erste effiziente direkte α‐Arylierung einer nichtaktivierten oder ungeschützten Familie enolisierbarer Ketone mit einfachen Aryliodiden beruht auf einem Kupferkatalysator. Die Methode ermöglicht eine leichte und kurze Synthese von Tamoxifen, dem am häufigsten zur Behandlung von Brustkrebs verabreichten Wirkstoff. R, R′, R′′ = elektronenschiebende oder ‐ziehende Gruppen.