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A Natural Product Inspired Tetrahydropyran Collection Yields Mitosis Modulators that Synergistically Target CSE1L and Tubulin
Author(s) -
Voigt Tobias,
GerdingReimers Claas,
Ngoc Tran Tuyen Thi,
Bergmann Sabrina,
Lachance Hugo,
Schölermann Beate,
Brockmeyer Andreas,
Janning Petra,
Ziegler Slava,
Waldmann Herbert
Publication year - 2013
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.201205728
Subject(s) - tetrahydropyran , prins reaction , computer science , chemistry , tubulin , stereochemistry , biochemistry , microbiology and biotechnology , microtubule , organic chemistry , biology , ring (chemistry) , catalysis
Eine Prins‐Cyclisierung eines polymergebundenen Aldehyds mit einem Homoallylalkohol ist der Schlüsselschritt einer Synthese von Tetrahydropyran‐Derivaten. Ein phänotypisches Screening identifizierte Mitose‐Inhibitoren (zu erkennen an der Anreicherung runder Zellen mit verdichteter DNA und Membranbläschen; siehe Bild). Diese erhalten den Namen Tubulexine, da sie an das CSE1L‐Protein und die Bindungsstelle der Vinca‐Alkaloide im Tubulin binden.