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Metall‐Bis(2‐picolyl)amin‐Komplexe als Zustand‐1(T)‐Inhibitoren für aktiviertes Ras‐Protein
Author(s) -
Rosnizeck Ina C.,
Spoerner Michael,
Harsch Tobias,
Kreitner Sandra,
Filchtinski Daniel,
Herrmann Christian,
Engel Daniel,
König Burkhard,
Kalbitzer Hans Robert
Publication year - 2012
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.201204148
Subject(s) - chemistry , stereochemistry
Allosterische Stabilisierung : Metall(II)‐Cyclene sind Inhibitoren für die Ras‐ Effektor‐Wechselwirkung, da sie einen schwach Effektor‐bindenden Konformationszustand (Zustand 1(T) in Ras) stabilisieren, und binden direkt im aktiven Zentrum. Der neue Zustand‐1(T)‐Inhibitor Zn 2+ ‐BPA (BPA=Bis(2‐picolyl)amin) bindet außerhalb der Nukleotid‐Bindetasche, stabilisiert aber trotzdem den Zustand 1(T) und kann so die Ras‐Raf‐Wechselwirkung unterbinden.