Highly Diastereo‐ and Enantioselective Synthesis of α‐Alkyl Norstatine Derivatives: Catalytic Asymmetric Mannich Reactions of 5 H ‐Oxazol‐4‐ones

Mannich für Fortgeschrittene : Die Titelreaktion ermöglicht die erste katalytische asymmetrische Synthese von syn ‐α‐Alkylnorstatin‐Derivaten. Mit dem Katalysatorsystem 1 /Zn wurden mit einer Reihe von N ‐Diphenylphosphinoyl‐geschützten Iminen und 5 H ‐Oxazol‐4‐onen ausgezeichnete Enantio‐ und Diastereoselektivitäten erzielt. Das Diethylphosphoramidat 2 war entscheidend für gute Enantioselektivitäten in der vorgestellten Mannich‐Reaktion.