Discovery of Small Molecules that Bind to K‐Ras and Inhibit Sos‐Mediated Activation

Fragmentsuche : Liganden, die an die GTPase K‐Ras binden und die Aktivität des Nukleotidaustauschfaktors Sos verändern, wurden mit einem fragmentbasierten Screening unter Verwendung von NMR‐Spektroskopie gefunden. Strukturdaten zeigen, wie die von den Fragmenten abgeleiteten Treffer an den K‐Ras‐Guanosindiphosphat‐Komplex binden (siehe Bild), und liefern einen Ausgangspunkt für die Entwicklung von Wirkstoffen, die K‐Ras‐Aktivierung und ‐Signalisierung beeinflussen.