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Orally Active Peptidic Bradykinin B 1 Receptor Antagonists Engineered from a Cyclotide Scaffold for Inflammatory Pain Treatment
Author(s) -
Wong Clarence T. T.,
Rowlands Dewi K.,
Wong ChiHang,
Lo Theodore W. C.,
Nguyen Giang K. T.,
Li HoiYeung,
Tam James P.
Publication year - 2012
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.201200984
Subject(s) - bradykinin , chemistry , peptide , b2 receptor , pharmacology , stereochemistry , receptor , medicine , biochemistry
Essbar : Durch Aufpropfen von natürlichen Peptid‐Antagonisten auf das Cyclotid Kalata B1 wurden Peptide hergestellt, die nützliche oral verabreichbare Schmerzmittel sein könnten. Zum Beispiel wurde die gesamte Schleife 6 von Kalata B1 durch den peptidischen Bradykinin‐B 1 ‐Rezeptor‐Antagonisten DALK (rot im Schema) ersetzt, um den cyclischen Bradykinin‐Antagonisten ckb‐kal zu erhalten.