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6′′‐Thioether Tobramycin Analogues: Towards Selective Targeting of Bacterial Membranes
Author(s) -
Herzog Ido M.,
Green Keith D.,
BerkovZrihen Yifat,
Feldman Mark,
Vidavski Roee R.,
EldarBoock Anat,
SatchiFainaro Ronit,
Eldar Avigdor,
GarneauTsodikova Sylvie,
Fridman Micha
Publication year - 2012
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.201200761
Subject(s) - tobramycin , chemistry , aminoglycoside , stereochemistry , gentamicin , biochemistry , antibiotics
Amphiphile Analoga von Tobramycin wurden synthetisiert, die gegen tobramycinresistente Bakterien wirken. Die meisten Derivate waren weniger anfällig für eine Desaktivierung durch Aminoglycoside modifizierende Enzyme als Tobramycin. Diese Verbindungen zielen auf die Bakterienmembran ab und nicht auf das Ribosom (siehe Bild). Der lipophile Rest dieser Analoga ist entscheidend für ihre antibakterielle Wirksamkeit und ihre Selektivität für bakterielle Membranen.