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Peptid in Ketten: Einblicke in die Struktur‐Aktivitäts‐Beziehungen von Proteaseinhibitormimetika mit fixierten Amidkonformationen
Author(s) -
Tischler Marco,
Nasu Daichi,
Empting Martin,
Schmelz Stefan,
Heinz Dirk W.,
Rottmann Philipp,
Kolmar Harald,
Buntkowsky Gerd,
Tietze Daniel,
Avrutina Olga
Publication year - 2012
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.201108983
Subject(s) - stereochemistry , chemistry
Flower‐Power : Basierend auf der Struktur des Sunflower‐Trypsininhibitors 1 wurden Proteaseinhibitoren hergestellt, die Triazolylmimetika von cis‐ und trans‐ Rückgrat‐Amiden enthalten. Das biologisch relevante cis ‐Pro‐Motiv wurde durch eine nicht‐Prolyl‐Einheit ersetzt und röntgenstrukturanalytisch charakterisiert. Hochaufgelöste Kristallstrukturen von 1,4‐ und 1,5‐disubstituierten 1,2,3‐Triazolyl‐Peptidomimetika können als Strukturmotive für die Entwicklung maßgeschneiderter Bowman‐Birk‐Inhibitoren dienen.