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Linking of 2‐Oxoglutarate and Substrate Binding Sites Enables Potent and Highly Selective Inhibition of JmjC Histone Demethylases
Author(s) -
Woon Esther C. Y.,
Tumber Anthony,
Kawamura Akane,
Hillringhaus Lars,
Ge Wei,
Rose Nathan R.,
Ma Jerome H. Y.,
Chan Mun Chiang,
Walport Louise J.,
Che Ka Hing,
Ng Stanley S.,
Marsden Brian D.,
Oppermann Udo,
McDonough Michael A.,
Schofield Christopher J.
Publication year - 2012
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.201107833
Subject(s) - chemistry , stereochemistry , biochemistry
Wähle eine Isoform : Durch Verbrücken von Cosubstrat‐ und Substratbindungsstellen gelingt eine hoch selektive Inhibierung von Isoformen humaner Histonlysin‐Demethylasen. Die Ergebnisse bieten eine Grundlage für die Entwicklung von potenten und selektiven JmjC‐Inhibitoren mit möglicher Eignung für den klinischen Einsatz.