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Hydroxyharnstoffe als nichtkovalente Proteasom‐Inhibitoren
Author(s) -
Gallastegui Nerea,
Beck Philipp,
Arciniega Marcelino,
Huber Robert,
Hillebrand Stefan,
Groll Michael
Publication year - 2012
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.201106010
Subject(s) - medicine , chemistry
Das breite therapeutische Potenzial der Inhibition des 20S‐Proteasoms (CP) und die Unwirksamkeit von derzeit vermarkteten Medikamenten gegen einige solide Tumoren unterstreichen den Bedarf an Inhibitoren mit neuartigen Wirkmechanismen. Hier wird eine neue Klasse hoch wirksamer nichtpeptidischer CP‐Inhibitoren mit reversiblem, nichtkovalentem Bindungsmodus vorgestellt. Das strukturbasierte Wirkstoffdesign dieser Untereinheit‐spezifischen Inhibitoren offenbarte bisher unentdeckte sub ‐Bindetaschen.