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Tailoring the Specificity and Reactivity of a Mechanism‐Based Inactivator of Glucocerebrosidase for Potential Therapeutic Applications
Author(s) -
Rempel Brian P.,
Tropak Michael B.,
Mahuran Don J.,
Withers Stephen G.
Publication year - 2011
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.201103924
Subject(s) - glucocerebrosidase , chemistry , stereochemistry , enzyme , biochemistry
Transporthilfe : Auf Fluorzuckern basierende Glycosidase‐Inaktivatoren mit phosphorhaltigen Abgangsgruppen reagieren schnell mit dem katalytischen Nucleophil von β‐Glucocerebrosidase (blauer Ring; Bn=Benzyl). Mit diesen Inaktivatoren behandelte Zellen von Gaucher‐Patienten zeigen einen erhöhten intrazellulären Spiegel des mutierten Enzyms, vermutlich aufgrund eines vermehrten Übergangs vom endoplasmatischen Retikulum (hellblau) zum Lysosom (rosa).
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