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Development of Highly Potent Inhibitors of the Ras‐Targeting Human Acyl Protein Thioesterases Based on Substrate Similarity Design
Author(s) -
Hedberg Christian,
Dekker Frank J.,
Rusch Marion,
Renner Steffen,
Wetzel Stefan,
Vartak Nachiket,
GerdingReimers Claas,
Bon Robin S.,
Bastiaens Philippe I. H.,
Waldmann Herbert
Publication year - 2011
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.201102965
Subject(s) - chemistry , stereochemistry , thio , enzyme , biochemistry , combinatorial chemistry , computational biology , biology
Ein gemeinsames Erkennungsmotiv aus einer negativ geladenen Gruppe (rot) sechs bis sieben Bindungen entfernt von der (Thio)esterfunktion (grün) und einer positiv geladenen Schwanzgruppe (blau) zehn bis zwölf Bindungen entfernt wurde in zwei nativen Substraten der Acyl‐Protein‐Thioesterase 1 (APT1) identifiziert (siehe Bild). Diese Ähnlichkeit führte zum Design potenter Inhibitoren des Ras‐depalmitoylierenden Enzyms APT1.