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Targeting Histone Lysine Demethylases by Truncating the Histone 3 Tail to Obtain Selective Substrate‐Based Inhibitors
Author(s) -
Lohse Brian,
Nielsen Anders L.,
Kristensen Jan B. L.,
Helgstrand Charlotte,
Cloos Paul A. C.,
Olsen Lars,
Gajhede Michael,
Clausen Rasmus P.,
Kristensen Jesper L.
Publication year - 2011
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.201101849
Subject(s) - chemistry , lysine , substrate (aquarium) , histone , nat , computational biology , substrate specificity , stereochemistry , biochemistry , computer science , biology , amino acid , gene , enzyme , ecology , computer network
Wie weit kann man gehen? Das natürliche Substrat der epigenetischen Regulatoren PHF8, JmjD2A und JmjD2C (Lysindemethylasen), ein aus 39 Aminosäuren bestehendes Peptid, kann auf 14, 8 bzw. 4 Aminosäuren gekürzt werden, ohne dass die katalytische Aktivität verlorengeht (siehe Bild). Inhibitoren wurden hergestellt, indem kleine Moleküle an die gekürzten Substrate angefügt wurden. Eine selektive Inhibierung von JmjD2C gegenüber JmjD2A und PHF8 war möglich.