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Structure‐Guided Development of Selective RabGGTase Inhibitors
Author(s) -
Bon Robin S.,
Guo Zhong,
Stigter E. Anouk,
Wetzel Stefan,
Menninger Sascha,
Wolf Alexander,
Choidas Axel,
Alexandrov Kirill,
Blankenfeldt Wulf,
Goody Roger S.,
Waldmann Herbert
Publication year - 2011
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.201101210
Subject(s) - humanities , chemistry , stereochemistry , art
Gezielter Entwurf von Selektivität : Eine Kombination aus Proteinkristallstrukturanalyse, virtuellem Screening und Synthesechemie wurde genutzt, um nicht‐zytotoxische Inhibitoren der RabGGTase zu entwerfen (IC 50 : 42 n M für das gezeigte Beispiel; rot O, blau N, gelb S), die selektiv gegenüber FTase und GGTase I sind. Die Inhibitoren sind außerdem zellaktiv und hemmen die Proliferation von Krebszellen.
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