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A Stabilizing Influence: CAL PDZ Inhibition Extends the Half‐Life of ΔF508‐CFTR
Author(s) -
Cushing Patrick R.,
Vouilleme Lars,
Pellegrini Maria,
Boisguerin Prisca,
Madden Dean R.
Publication year - 2010
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.201005585
Subject(s) - pipette , chemistry , microbiology and biotechnology , biology
Recycling lohnt sich ! Die am häufigsten auftretende Mutation bei Mukoviszidose verhindert die Reifung und beschleunigt den Abbau des Ionenkanals CFTR. Ein Stabilisator wird vorgestellt, der eine für den CFTR‐Abbau verantwortliche PDZ‐Domäne blockiert. Der Hemmstoff iCAL36 verlängert die Halbwertszeit des Chloridkanals in bronchialen Epithelzellen. Er ergänzt außerdem die Aktivität eines Faltungskorrektors und erfüllt damit eine Voraussetzung für kombinierte Mukoviszidosetherapien.