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Engineering Peptide Inhibitors To Overcome PDZ Binding Promiscuity
Author(s) -
Vouilleme Lars,
Cushing Patrick R.,
Volkmer Rudolf,
Madden Dean R.,
Boisguerin Prisca
Publication year - 2010
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.201005575
Subject(s) - pdz domain , chemistry , peptide , computational biology , microbiology and biotechnology , biochemistry , computer science , biology
Design von Inhibitoren: PDZ‐Domänen sind konservierte Module, die die Lokalisation und Aktivität von Protein‐Effektoren regulieren. Fünf promiskuitive PDZ‐Domänen wurden mit einem integrierten Ansatz bestehend aus Peptidbibliotheken‐Screening‐Techniken und Fluoreszenzpolarisationsmessungen analysiert. Durch die Kombination beider Methoden konnte ein hochspezifischer Inhibitor (iCAL36 10 =ANSRWPTSII) für eine dieser PDZ‐Domänen entwickelt werden.