Faktoren für die Auswahl organischer Reaktionen in der medizinischen Chemie und die Anwendung dieser Reaktionen in Arrays (kleinen fokussierten Bibliotheken)

Organische Synthesemethoden sind eine treibende Kraft für die Entwicklung niedermolekularer Wirkstoffe. Die große Mehrzahl der Medizinalchemiker erhält zu Beginn – entweder an einer Universität oder in der Industrie – eine Ausbildung in organischer Synthese. Das enorme Ausmaß der verfügbaren Synthesemethoden ist eine schier unerschöpfliche Quelle für Innovationen. Doch welche Reaktionen nutzen Medizinalchemiker bei der Wirkstoff‐Forschung? Und welche Kriterien legen sie bei der Auswahl von Synthesemethoden zugrunde? Warum sind Arrays (kleine, fokussierte Bibliotheken) bei der Optimierung von Leitstrukturen so wirkungsvoll? In diesem Kurzaufsatz wollen wir versuchen, Antworten auf einige dieser Fragen zu geben. Außerdem wollen wir beschreiben, wie wir die Zahl der robusten Reaktionen für die medizinische Chemie zu erweitern versucht haben.