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Molecular Modeling, Total Synthesis, and Biological Evaluations of C9‐Deoxy Bryostatin 1
Author(s) -
Keck Gary E.,
Poudel Yam B.,
Rudra Arnab,
Stephens Jeffrey C.,
Kedei Noemi,
Lewin Nancy E.,
Peach Megan L.,
Blumberg Peter M.
Publication year - 2010
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.201001200
Subject(s) - bryostatin 1 , chemistry , stereochemistry , computational biology , library science , computer science , biochemistry , biology , protein kinase c , phosphorylation
Ohne OH : Die Titelverbindung 1 wurde hergestellt und auf ihre biologische Funktion geprüft. Rechnungen zufolge geht Bryostatin 1 über seine C9‐OH‐Gruppe eine H‐Brücke mit der C1‐Domäne der Proteinkinase C δ ein. Trotz Fehlens dieser H‐Brücke im Fall von 1 zeigte dieses eine Bryostatin‐ähnliche biologische Wirkung in vier Assays unter Verwendung von U937‐Leukämiezellen oder LNCaP‐Prostatazellen.