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Identification of a 1,2,4,5‐Tetraoxane Antimalarial Drug‐Development Candidate (RKA 182) with Superior Properties to the Semisynthetic Artemisinins
Author(s) -
O'Neill Paul M.,
Amewu Richard K.,
Nixon Gemma L.,
Bousejra ElGarah Fatima,
Mungthin Mathirut,
Chadwick James,
Shone Alison E.,
Vivas Livia,
Lander Hollie,
Barton Victoria,
Muangnoicharoen Sant,
Bray Patrick G.,
Davies Jill,
Park B. Kevin,
Wittlin Sergio,
Brun Reto,
Preschel Michael,
Zhang Kesheng,
Ward Stephen A.
Publication year - 2010
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.201001026
Subject(s) - artemisinin , plasmodium falciparum , chemistry , stereochemistry , pharmacology , medicine , malaria , immunology
Etappensieg gegen Wirkstoffresistenz : Aus einer Bibliothek von über 150 1,2,4,5‐Tetraoxanen wurde ein Kandidat, RKA 182, für die präklinische Entwicklung von Malariatherapeutika selektiert. RKA 182 zeigt herausragende In‐vitro‐Aktivität gegen resistente Stämme von P. falciparum und wirkt auch gegen südostasiatische Isolate, bei denen die Artemisinin‐basierte Kombinationstherapie versagt.