Premium
Innentitelbild: Induced‐Fit Binding of the Macrocyclic Noncovalent Inhibitor TMC435 to its HCV NS3/NS4A Protease Target (Angew. Chem. 9/2010)
Author(s) -
Cummings Maxwell D.,
Lindberg Jimmy,
Lin TseI,
de Kock Herman,
Lenz Oliver,
Lilja Elisabet,
Felländer Sara,
Baraznenok Vera,
Nyström Susanne,
Nilsson Magnus,
Vrang Lotta,
Edlund Michael,
Rosenquist Åsa,
Samuelsson Bertil,
Raboisson Pierre,
Simmen Kenneth
Publication year - 2010
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.201000389
Subject(s) - chemistry , hepatitis c virus , stereochemistry , microbiology and biotechnology , virology , virus , biology
Die Anti‐HCV‐Aktivität des Wirkstoffs TMC435, der sich gegenwärtig in klinischen Phase‐2b‐Studien befindet, beruht auf der Hemmung der NS3/4A‐Protease des Hepatitis‐C‐Virus (HCV). Wie M. D. Cummings und Mitarbeiter in ihrer Zuschrift auf S. 1696 ff. erklären, bindet TMC435 in induzierter Passform an das Zielenzym, was zur Besetzung einer erweiterten S2‐Subbindungsstelle führt. (Gestaltung des Bildes unter Mithilfe von J. M. Berke, E. Fransen, und L. Geeraert)