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Synthese von azaspirocyclischen Bausteinen und deren Evaluierung für die Wirkstoff‐Forschung
Author(s) -
Burkhard Johannes A.,
Wagner Björn,
Fischer Holger,
Schuler Franz,
Müller Klaus,
Carreira Erick M.
Publication year - 2010
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.200907108
Subject(s) - chemistry , humanities , philosophy
Mach's spiro! Bequem synthetisierbare heterosubstituierte Spiro[3.3]heptane sind generell besser wasserlöslich als analoge Cyclohexanderivate, und sie verfügen tendenziell über eine höhere metabolische Stabilität. Die neuen Bausteine lassen sich leicht in die Gerüste wirkstoffähnlicher Substanzen einbauen, wobei aktive Verbindungen mit ähnlicher oder höherer metabolischer Stabilität entstehen können, wie für Fluorchinolone gezeigt wird.